ויאגרה הוא השם שניתן לתרופה הראשונה שפותחה במטרה לעזור לגברים הסובלים מהפרעה הנקראת תפקוד לקוי של זיקפה (ED) או אימפוטנציה מינית. להפרעה זו, הפוגעת בכ- 22 עד 52% מאוכלוסיית הגברים, יש השפעה שלילית רבה על איכות חייהם של גברים.
זה מובן על ידי תפקוד לקוי של זיקפה אוֹ אין אונות מינית את הקושי שיש לגבר לשמור על איבר מינו זקוף לביצוע או לקיים יחסי מין. בעיה זו יכולה להיות מופעלת על ידי מספר גורמים, במיוחד סוכרת, הְזדַקְנוּת, לַחַץ יֶתֶר, רמות כולסטרול גבוהות, טרשת עורקים, דִכָּאוֹן, אורח חיים בישיבה ואת שימוש בטבק וכמה סוגים של תרופות, כגון פרופרנולול ופלוקסטין. במשך זמן רב האמינו כי גורמים פסיכולוגיים הם הגורם העיקרי להפרעה זו, אך כיום ידוע כי בעיות בכלי הדם הן הגורם העיקרי להפרעה בתפקוד.
ה זִקפָּה זהו תהליך נוירו-וסקולרי המתרחש הודות לגירוי מיני ועלייה בכמות הדם בקורפוס קורנוסום. אזור זה, המורכב משני עמודים אורכיים על החלק הגבי, מהווה את רוב השטח פִּין והוא נוצר על ידי כמה חללים לקוניים המחוברים ביניהם ומאפשרים זרימת דם בזמן ההקמה. כאשר הדם נכנס לרקמת הגופה, הוא מתרחב ודוחס את כלי הדם המספקים את הפין, לוכד דם באיבר וגורם לו להיות זקוף.
כדי שתוכל להתרחש זקפה, יש צורך בתאי הגוף לשחרר חומר הנקרא חנקן חד חמצני (NO) בתוך קורפוס קורנוסום. נוכחותו של חומר NO מקדמת ייצור של אנזים הנקרא גואנילט ציקלאז, המביא לייצור חומר הנקרא מונואפוספטאז מחזורי של גואנוזין (Gmpc), המקדם הרפיית שרירי הפין, אספקת דם וכתוצאה מכך זִקפָּה. עם זאת, נוכחותו מפעילה ייצור של אנזים שפועל נגדו (משפיל אותו) ומעכב זקפה. האנזים המדובר הוא פוספודיסטרז -5.
לפיכך, האנזים הפוספודיאסטראז פועל כנגד מונואפוספטאז גואנוזין, מה שגורם להתכווצות של שרירי הפין וכתוצאה מכך ליציאת הדם מבפנים. עם זאת, ההקמה נעצרת.
אצל גברים הסובלים מתפקוד לקוי של זיקפה, שחרורו של האנזים פוספודיאסטראז מתרחש במהירות רבה. מסיבה זו, אדם מאבד זקפה מהר יותר או בכלל לא. בדיוק בנושא זה ויאגרה פועלת, כלומר, היא מונעת את ייצור האנזים הפוספודיאסטראזי, ומאפשרת פעולה מלאה וארוכת טווח של מונופוספטאז הגואנוזין.
אל תפסיק עכשיו... יש עוד אחרי הפרסום;)
מבחינה כימית, O ויאגרה הוא מורכב מעיקרון פעיל (חומר הפועל במחלה מסוימת) הנקרא סילדנאפיל. חומר זה כולל בהרכבו את היסודות הכימיים פחמן (C), מימן (H), חמצן (O), חנקן (N) וגופרית (S), היוצרים פונקציות כימיות כמו אמין, אתר ואמיד. ראה את הנוסחה המבנית של סילדנאפיל:
נוסחה מבנית של החומר הפעיל בויאגרה
בנוסף לסילדנאפיל, שתי מולקולות נוספות פותחו על ידי מדענים לטיפול בתפקוד לקוי זיקפה גברית, כמו סיאליס (שהמרכיב הפעיל שלה הוא תדלפיל) ולויטרה (שהמרכיב הפעיל שלהם הוא verdenafil). ראה את הנוסחה המבנית של תדלפיל וורדנאפיל:
נוסחה מבנית של החומר הפעיל של סיאליס
הנוסחה המבנית של החומר הפעיל של לויטרה
ניתוח והשוואה בין הנוסחאות המבניות של העקרונות הפעילים המשמשים לטיפול בתפקוד לקוי זיקפה, אנו יכולים לראות כי יש להם אותן פונקציות אורגניות, אך עם פרטים מבניים הרבה הבדלים. הפעולה הנגרמת על ידי שניהם בגוף האדם דומה, כלומר, פעולתם הבסיסית היא לעכב את ייצור האנזים פוספודיאסטראז מסוג 5 (PDE5), השומר על הזקפה זמן רב יותר.
ראה רשימה של פונקציות אורגניות הנמצאות בכל אחד מהעקרונות הפעילים:
סילדנאפיל: אמין, אמיד, אתר וגופרית;
תדלפיל: אמין, אמיד ואתר;
ורדנאפיל: אמין, אמיד, אתר וגופרית.
ההבדלים המבניים במולקולות הכימיות גורמים לכל אחת מהן לפעול בעיכוב האנזים הפוספודיסטרז בצורה שונה. הבדל זה הוא בזמן העיכוב של האנזים. סילדנאפיל מתחיל לעבוד כ 12 דקות לאחר הבליעה ונמשך עד 12 שעות. ורדנאפיל מתחיל לעבוד כ- 15 דקות לאחר בליעה ונמשך עד 12 שעות. Tadalafil עובד כ 40 דקות לאחר בליעה, אך השפעתו יכולה להימשך עד 36 שעות.
חשוב לציין כי בנוסף למעכבי הפוספודיסטרז, ישנם טיפולים נוספים עבור תפקוד לקוי של זיקפה, כגון הזרקה עצמית תוך רחמית עם תרופות vasoactive והשתלת תותבת הפין. בנוסף, מומלץ שבנוסף לטיפולים אלו יבוצע ניטור פסיכולוגי.
על ידי. דיוגו לופס דיאס ומא 'ונסה דוס סנטוס
